Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
编号：182999
CAS号：91037-65-9
单字母：H2N-RGDS-OH
| 编号: | 182999 |
| 中文名称: | 纤维连接蛋白四肽RGDS、Fibronectin tetrapeptide、The integrin-blocking peptide |
| 英文名: | The integrin-blocking peptide |
| 英文同义词: | RGDS peptide (TFA); Fibronectin tetrapeptide (TFA) |
| CAS号: | 91037-65-9 |
| 单字母: | H2N-RGDS-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -ArgL-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -Gly甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -AspL-天冬氨酸：aspartic acid。系统命名为(2S)-氨基-丁二酸。是编码氨基酸，又是神经递质。符号：D，Asp。D-天冬氨酸存在于多种细菌的细胞壁和短杆菌肽A中。 -SerL-丝氨酸：serine。系统命名为(2S)-氨基-3-羟基丙酸。是编码氨基酸。因可从蚕丝中获得而得名。符号：S，Ser。在丝原蛋白及某些抗菌素中含有 D-丝氨酸。 -OHC端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 4 |
| 分子式: | C15H27N7O8 |
| 平均分子量: | 433.42 |
| 精确分子量: | 433.19 |
| 等电点(PI): | 10.56 |
| pH=7.0时的净电荷数: | 0.98 |
| 平均亲水性: | 2.1 |
| 疏水性值: | -2.3 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | - |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 生成周期: | 2-3周 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 未分类肽 |
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) is an integrin binding sequence that inhibits integrin receptor function. Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) directly and specifically bind pro-caspase-8, pro-caspase-9 and pro-caspase-3, while it does not bind pro-caspase-1
RGDS肽含有RGD基序，该基序是整合素的拮抗剂。
RGDS peptide contains the RGD motif which is an antagonist of integrin .
整合素是细胞表面受体，其识别存在于各种细胞外基质蛋白中的RGD基序，如纤连蛋白、玻璃体凝集素、层粘连蛋白、纤维蛋白原、von Willebrand因子、骨桥蛋白、血小板反应蛋白和胶原以及崩解蛋白中。整合素的激活触发不同的信号，调节细胞粘附、迁移、存活、凋亡以及血管生成、血栓形成和骨质疏松等过程。
Integrins are cell-surface receptors that recognize RGD motifs present in various extracellular matrix proteins such as fibronectin, vitronectin, laminin, fibrinogen, von Willebrand factor, osteopontin, thrombospondin, and collagen as well as in disintegrins. Integrins activation triggers different signals regulating cell adhesion, migration, survival, apoptosis as well as processes such as angiogenesis, thrombosis and osteoporosis .
在SK-MEL-110细胞中，500μg/ml的RGDS显著抑制人成纤维细胞生长因子-2（FGF-2）诱导的黑色素瘤细胞增殖。此外，RGDS处理（48小时，500μg/ml）使亚G1期细胞的百分比从3%（单独使用FGF-2）增加到13.2%（使用FGF-2和RGDS），表明在存在FGF-2的情况下，RGDS可能诱导黑色素瘤细胞凋亡。
In SK-MEL-110 cells, RGDS at 500 μg/ml significantly inhibited melanoma cells proliferation induced by human fibroblast growth factor-2 (FGF-2). Furthermore, RGDS treatment (48 h, 500 μg/ml) increased the percentage of cells in sub-G1-phase from 3% (with FGF-2 alone) to 13.2% (with FGF-2 and RGDS), indicating that RGDS might induce apoptosis in melanoma cells, in the presence of FGF-2
在过敏性哮喘豚鼠模型中，用鼻内支架局部治疗气道
In a guinea pig model of allergic asthma, topical treatment of the airways with intranasally instilled RGDS (2.5 mM, 200 μl) attenuated allergen-induced airway smooth muscle hyperplasia and hypercontractility as well as increased pulmonary expression of smooth muscle myosin heavy chain and the proliferative marker proliferating cell nuclear antigen .
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1186/1476-4598-9-84 | Intracellular targets of RGDS peptide in melanoma cells | 下载 |
| 10.1164/rccm.200907-1065OC | The integrin-blocking peptide RGDS inhibits airway smooth muscle remodeling in a guinea pig model of allergic asthma | 下载 |
