167114-91-2,钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaM激酶II，CaMKII）抑制剂：钙调蛋白激酶底物[Ala9]Autocamtide 2,H2N-Lys-Lys-Ala-Leu-Arg-Arg-Gln-Glu-Ala-Val-Asp-Ala-Leu-COOH,H2N-KKALRRQEAVDAL-OH,安徽专肽生物的产品

钙调蛋白激酶底物[Ala9]Autocamtide 2
高度特异且强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂（IC50= 40 nM），不影响环腺苷酸依赖性蛋白激酶、蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV。

编号：150544

CAS号：167114-91-2

单字母：H2N-KKALRRQEAVDAL-OH

编号:	150544
中文名称:	钙调蛋白激酶底物[Ala9]Autocamtide 2
中文同义词:	钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaM激酶II，CaMKII）抑制剂
英文名:	[Ala9]Autocamtide2
英文同义词:	Autocamtide-2-related inhibitory peptide
CAS号:	167114-91-2
单字母:	H2N-KKALRRQEAVDAL-OH
三字母:	H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -Lys L-赖氨酸：lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号：K，Lys。 -Lys L-赖氨酸：lysine。系统命名为(2S)-6-二氨基已酸。是编码氨基酸中的碱性氨基酸，哺乳动物的必需氨基酸。在蛋白质中的赖氨酸可以被修饰为多种形式的衍生物。符号：K，Lys。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -Arg L-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -Arg L-精氨酸：arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷，为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号：R，Arg。 -Gln L-谷氨酰胺：glutamine。系统命名为(2S)-氨基-4-氨酰基丁酸，是编码氨基酸。符号：GIn，Q。 -Glu L-谷氨酸：glutamic acid。系统命名为(2S)-氨基-戊二酸。是编码氨基酸。符号：E，Glu。D-谷氨酸存在于多种细菌的细胞壁和某些细菌杆菌肽中。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Val L-缬氨酸：valine。系统命名为(2S)-氨基-3-甲基丁酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：V，Val。在某些放线菌素如缬霉素中存在 D-缬氨酸。 -Asp L-天冬氨酸：aspartic acid。系统命名为(2S)-氨基-丁二酸。是编码氨基酸，又是神经递质。符号：D，Asp。D-天冬氨酸存在于多种细菌的细胞壁和短杆菌肽A中。 -Ala 丙氨酸：alanine。L-丙氨酸的系统命名为(2S)-氨基丙酸，是编码氨基酸，也叫L-α-丙氨酸。符号：A，Ala。D-丙氨酸存在于多种细菌细胞壁的糖肽中。β-丙氨酸是维生素泛酸和辅酶A的组分。 -Leu L-亮氨酸：leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：L，Leu。 -OH C端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。
氨基酸个数:	13
分子式:	C₆₄H₁₁₆N₂₂O₁₉
平均分子量:	1497.74
精确分子量:	1496.88
等电点(PI):	11.66
pH=7.0时的净电荷数:	2.98
酸性基团个数:	2
碱性基团个数:	非常亲水
平均亲水性:	0.89230769230769
疏水性值:	-0.78
外观与性状:	白色粉末状固体
闪点:	0 M-1cm-1
消光系数:	-
来源:	人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。
纯度:	95%、98%
盐体系:	可选TFA、HAc、HCl或其它
储存条件:	负80℃至负20℃
标签:	未分类肽

Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。

Autocamtide-2-related inhibitory peptide is a highly specific and potent inhibitor of CaMKII with an IC50 of 40 nM.

高度特异且强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂（IC50= 40 nM），不影响环腺苷酸依赖性蛋白激酶、蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV。

Highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein Kinase II (IC50= 40 nM) that does not affect cycle AMP-dependent protein kinase, protein kinase C and calmodulin-dependent protein kinase IV.

C50：作用于CaM激酶II为40 nM [1]。

Synthetic peptide AIP（autocamtide-2相关抑制肽）是autocamtide-2的一种非磷酸化类似物，被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaM激酶II，CaMKII）抑制剂。 CaMKII是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，由Ca2+/钙调蛋白调控。

体外：AIP（1 mM）完全抑制CaMKII的活性，但并不影响cAMP依赖性蛋白激酶、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。所述抑制是非竞争性的，通过结合到与外源性底物不同的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的IC50为100 nM[1]。

体内：通过转基因表达AIP治疗的小鼠，可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩和自发性Ca2+释放[2]。AIP的内伏隔核（NAc）单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热和机械刺激的HWL（后爪缩回潜伏期）[3]。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

DOI	名称
10.1006/bbrc.1995.2040	A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II	下载
10.1016/j.ijcard.2015.09.022	Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate	下载
10.1016/j.neulet.2015.05.048	Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy	下载

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